Opioidit ovat kehossa oleviin opioidireseptoreihin vaikuttavia yhdisteitä. Opioideja syntyy kehon sisällä mutta niitä saadaan myös oopiumiunikosta ja syntetisoimalla. Opioideja sisältäviä valmisteita käytetään muiden muassa kipulääkkeinä ja huumausaineina. Tunnetuin ja vanhin tähän ryhmään kuuluva aine on morfiini. Termi opiaatti viittaa vain luonnollisiin oopiumiunikosta saataviin oopiumialkaloideihin ja niiden puolisynteettisiin johdannaisiin.
Opioidit kiinnittyvät samoihin opioidireseptoreihin, joihin elimistön itse tuottamat endorfiinit kiinnittyvät. Reseptorit sijaitsevat pääasiassa keskushermostossa ja ruoansulatuskanavassa.
Opioidit voidaan jakaa neljään päätyyppiin: endogeenisiin eli elimistön tuottamiin, kuten endorfiinit, oopiumialkaloideja oopiumiunikosta (Papaver somniferum) kuten morfiini ja kodeiini, puolisynteettisiin kuten heroiini ja synteettisiin kuten fentanyyli, metadoni ja petidiini.
Opioidireseptoreita on ainakin neljänlaisia: µ-, δ-, κ- ja ORL1-tyyppisiä. Näistä parhaiten tunnetaan µ-reseptorit, joiden aktivaatio lievittää kipua sekä saa aikaan hengityslamaa, euforiaa ja riippuvuutta. Neuroneissa µ-reseptorin aktivoitumisen seurauksena kaliumkanavia avautuu ja kalsiumkanavia sulkeutuu, minkä johdosta neuronien aktiivisuus vähenee. µ-reseptoreja on erityisesti aivokuorella, keskiaivoissa, aivorungossa ja selkäytimessä.
Opioidit ovat voimakkaimpia käytössä olevia kipulääkkeitä, ja niitä on käytetty lääketieteessä kauan. Aluksi oopiumia on käytetty sellaisenaan, ja sen rinnalla ryhdyttiin käyttämään myös laudanumia eli oopiumia sisältävää alkoholiliuosta, jossa morfiinia oli arviolta yksi massaprosentti. Laudanumia käytettiin yskänlääkkeissä, ja 1800-luvun alussa morfiinin löytämisen jälkeen ryhdyttiin valmistamaan morfiinia sisältäviä laudanumia muistuttavia yskänlääkeliuoksia. 1900-luvun alussa myös heroiinia käytettiin yskänlääkeliuoksissa. Oopiumia, morfiinia ja heroiinia on käytetty myös kivunlievitykseen kipulääkkeinä.
Vaikean yskän ja lievempien kipujen hoidossa käytetään nykyään lääkkeitä, jotka sisältävät kodeiinia. Nykyään voimakkaimmissa yskänlääkkeissä käytetään teholtaan alhaista kodeiinia, ja liuoksiin lisätään myös sorbitolia, jolla on laksatiivisia vaikutuksia lääkkeen väärinkäytön estämiseksi tai vähentämiseksi. Nykyään morfiinia sekä morfiinin johdannaisia käytetään akuutin kivun sekä syöpäkivun hoidossa. Heroiinia käytetään voimakkaana kipulääkkeenä, mutta sen sijaan suositaan useissa maissa ja tapauksissa teholtaan alhaisempaa morfiinia tai muita voimakkaita opioideja. Buprenorfiinia käytetään opioidiriippuvaisten korvaus- ja vieroitushoidossa sekä voimakkaiden kipujen hoitoon.
Opioidit ovat voimakkaita, kipua poistavia aineita. Opioidivalmisteet on luokiteltu useimmissa tapauksissa sekä lääke- että huumausaineiksi. Niiden käyttö, osto ja hallussapito ilman lääkärin määräystä on laitonta. Opioidi valitaan kipujen voimakkuuden mukaan.
Opioidit voidaan jakaa niiden tehon ja kattovaikutuksen perusteella kolmeen tasoon:
Asiantuntijoiden mukaan vanhustenhoidon lääkityksen hallinnassa on menty huonoon suuntaan. Voimakkaiden, kipua poistavien opioidien kulutus on lisääntynyt merkittävästi.
Opioidivalmisteet on luokiteltu useimmissa tapauksissa sekä lääke- että huumausaineiksi. Niiden käyttö, osto ja hallussapito ilman lääkärin määräystä on laitonta.
Opioidit kiinnittyvät samoihin opioidireseptoreihin, joihin elimistön itse tuottamat endorfiinit kiinnittyvät. Reseptorit sijaitsevat pääasiassa keskushermostossa ja ruoansulatuskanavassa.
Opioidit voidaan jakaa neljään päätyyppiin: endogeenisiin eli elimistön tuottamiin, kuten endorfiinit, oopiumialkaloideja oopiumiunikosta (Papaver somniferum) kuten morfiini ja kodeiini, puolisynteettisiin kuten heroiini ja synteettisiin kuten fentanyyli, metadoni ja petidiini.
Opioidireseptoreita on ainakin neljänlaisia: µ-, δ-, κ- ja ORL1-tyyppisiä. Näistä parhaiten tunnetaan µ-reseptorit, joiden aktivaatio lievittää kipua sekä saa aikaan hengityslamaa, euforiaa ja riippuvuutta. Neuroneissa µ-reseptorin aktivoitumisen seurauksena kaliumkanavia avautuu ja kalsiumkanavia sulkeutuu, minkä johdosta neuronien aktiivisuus vähenee. µ-reseptoreja on erityisesti aivokuorella, keskiaivoissa, aivorungossa ja selkäytimessä.
Opioidit ovat voimakkaimpia käytössä olevia kipulääkkeitä, ja niitä on käytetty lääketieteessä kauan. Aluksi oopiumia on käytetty sellaisenaan, ja sen rinnalla ryhdyttiin käyttämään myös laudanumia eli oopiumia sisältävää alkoholiliuosta, jossa morfiinia oli arviolta yksi massaprosentti. Laudanumia käytettiin yskänlääkkeissä, ja 1800-luvun alussa morfiinin löytämisen jälkeen ryhdyttiin valmistamaan morfiinia sisältäviä laudanumia muistuttavia yskänlääkeliuoksia. 1900-luvun alussa myös heroiinia käytettiin yskänlääkeliuoksissa. Oopiumia, morfiinia ja heroiinia on käytetty myös kivunlievitykseen kipulääkkeinä.
Vaikean yskän ja lievempien kipujen hoidossa käytetään nykyään lääkkeitä, jotka sisältävät kodeiinia. Nykyään voimakkaimmissa yskänlääkkeissä käytetään teholtaan alhaista kodeiinia, ja liuoksiin lisätään myös sorbitolia, jolla on laksatiivisia vaikutuksia lääkkeen väärinkäytön estämiseksi tai vähentämiseksi. Nykyään morfiinia sekä morfiinin johdannaisia käytetään akuutin kivun sekä syöpäkivun hoidossa. Heroiinia käytetään voimakkaana kipulääkkeenä, mutta sen sijaan suositaan useissa maissa ja tapauksissa teholtaan alhaisempaa morfiinia tai muita voimakkaita opioideja. Buprenorfiinia käytetään opioidiriippuvaisten korvaus- ja vieroitushoidossa sekä voimakkaiden kipujen hoitoon.
Opioidit ovat voimakkaita, kipua poistavia aineita. Opioidivalmisteet on luokiteltu useimmissa tapauksissa sekä lääke- että huumausaineiksi. Niiden käyttö, osto ja hallussapito ilman lääkärin määräystä on laitonta. Opioidi valitaan kipujen voimakkuuden mukaan.
Opioidit voidaan jakaa niiden tehon ja kattovaikutuksen perusteella kolmeen tasoon:
- Heikot opioidit: kodeiini (vain yhdistelmä-valmisteissa) ja tramadoli.
- Keskivahvat opioidit: buprenorfiini
- Vahvat opioidit: fentanyyli, hydromorfoni, metadoni, morfiini ja oksikodoni.
Asiantuntijoiden mukaan vanhustenhoidon lääkityksen hallinnassa on menty huonoon suuntaan. Voimakkaiden, kipua poistavien opioidien kulutus on lisääntynyt merkittävästi.
Opioidivalmisteet on luokiteltu useimmissa tapauksissa sekä lääke- että huumausaineiksi. Niiden käyttö, osto ja hallussapito ilman lääkärin määräystä on laitonta.
Ei kommentteja:
Lähetä kommentti